Оклазен - таблетки от зуда для собак

100 мг препарата содержат действующее вещество:

оклацитиниб (в виде малеата оклацитиниба) — 3,0 мг.

Вспомогательные вещества:

лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат кальция, поливинилпирролидон, диоксид кремния.

Оклазен выпускается в трёх дозировках:

таблетка массой 120 мг содержит оклацитиниба (в виде оклацитиниба малеата) — 3,6 мг;

таблетка массой 180 мг содержит оклацитиниба (в виде оклацитиниба малеата) — 5,4 мг;

таблетка массой 533 мг содержит оклацитиниба (в виде оклацитиниба малеата) — 16 мг.

Фармакологические свойства

Классификационный код АТС vet QD11 — прочие дерматологические ветеринарные препараты. QD11AH90 — оклацитиниб.

Оклацитиниб является ингибитором янус-киназы (JAK), которая участвует во внутриклеточной передаче сигнала от цитокиновых рецепторов. Он подавляет функцию различных цитокинов, зависимых от активности ферментов Янус-киназы JAK1 или JAK3. Для оклацитиниба целевыми цитокинами являются провоспалительные цитокины и те, которые играют определенную роль в возникновении аллергических реакций или зуда.

Однако оклацитиниб также может влиять и на другие цитокины (например, на те, которые участвуют в защитных реакциях организма или гемоцитопоэзе), что может привести к нежелательным эффектам.

После перорального применения препарата собакам в дозе от 0,55 до 0,9 мг оклацитиниба на кг массы тела максимальная его концентрация в плазме крови (Cmax) составляла 352 нг/мл (в диапазоне 207–860 нг/мл) и наблюдалась примерно через 1,7 часа (tmax) после введения препарата.

Период полувыведения оклацитиниба (t1/2) из плазмы крови составляет 4,8 часа. Общий клиренс оклацитиниба в плазме крови низкий — 316 мл/ч/кг массы тела (5,3 мл/мин/кг массы тела). Он обладает низким уровнем связывания с белками — 66,3–69,7 %.

Оклацитиниб у собак метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. В плазме крови и моче был обнаружен один из основных окислительных метаболитов.

Основным путем элиминации является почечная экскреция (с мочой) в неизменённом виде и в виде метаболитов. В неизменённом виде выводится из организма с мочой (примерно 51 %) и с калом (до 38 %). Накопления оклацитиниба в крови собак, получавших его в течение 6 месяцев, не наблюдалось.

Применение

Лечение собак, страдающих аллергическим дерматитом (контроль зуда), а также собак с клиническими проявлениями атопического дерматита.

Дозировка

Препарат применяют перорально в начальной дозе 0,4–0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы тела животного два раза в сутки в течение 14 суток.

Для поддерживающей терапии в той же дозе (0,4–0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы тела) препарат назначают один раз в сутки. Необходимость длительной поддерживающей терапии должна основываться на индивидуальной оценке пользы и риска врачом ветеринарной медицины.

Препарат вводят вместе с кормом или без него. Таблетки можно разделить пополам.

Дозы препарата для собак в зависимости от массы тела животного:

Противопоказания

не применять при повышенной чувствительности к активному веществу или любому наполнителю в составе препарата;

не применять собакам в возрасте младше 12 месяцев или с массой тела менее 3 кг;

не применять собакам с признаками угнетения иммунитета, такими как гиперадренокортицизм, или с признаками прогрессирующей злокачественной неоплазии, поскольку действие активного вещества в таких случаях не изучалось.

Побочные эффекты

У собак наблюдались следующие побочные реакции:

Очень часто (>1 животного из 10 пролеченных):

пиодермия;

кожные нарывы;

папилломы.

Часто (от 1 до 10 из 100 пролеченных животных):

вялость;

липома;

полидипсия;

повышенный аппетит;

тошнота;

рвота;

диарея;

анорексия;

гистиоцитома;

микозные инфекции кожи;

пододерматит;

отит;

лимфаденопатия;

цистит;

агрессивное поведение.

Очень редко (<1 животное на 10 000 пролеченных животных, включая единичные сообщения):

анемия;

лимфома;

судороги.

Во время лечения отмечались изменения таких показателей крови, как повышение среднего уровня холестерина в сыворотке крови и снижение среднего количества лейкоцитов, однако все остальные показатели оставались в пределах лабораторных референтных значений.

Снижение среднего количества лейкоцитов не было прогрессирующим и затрагивало количество всех форм лейкоцитов (нейтрофилов, эозинофилов и моноцитов), за исключением количества лимфоцитов. Все эти изменения показателей не имели существенного клинического значения.

Особые предостережения при применении

Оклацитиниб модулирует иммунную систему и может повысить восприимчивость к инфекции и обострить состояния при неопластических заболеваниях (опухолевом росте). Поэтому за собаками, получающими ветеринарный лекарственный препарат, следует наблюдать на предмет возможного развития инфекций или неоплазии.

Перед началом лечения аллергического дерматита этим ветеринарным препаратом необходимо выявить и устранить другие возможные причины дерматита (например, блошиный дерматит, контактный дерматит или пищевую гиперчувствительность и т. п.).

Кроме того, при лечении аллергического дерматита и атопического дерматита рекомендуется выявлять и лечить осложняющие факторы, такие как бактериальные, микозные или паразитарные инфекции/инвазии (например, вызванные блохами или чесоткой).

Если собака длительное время принимает препарат, необходимо проводить мониторинг состояния организма путем контроля показателей крови (общий и биохимический анализ крови).

Применение во время беременности, лактации, несучести

Безопасность применения препарата для сук во время беременности и лактации, а также для самцов, используемых для разведения, не изучалась, поэтому его применение в указанных группах животных не рекомендуется.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

В ходе клинических исследований, когда оклацитиниб применяли одновременно с другими ветеринарными лекарственными средствами, такими как противопаразитарные (против эндо- и эктопаразитов), антимикробные и противовоспалительные, реакций взаимодействия препаратов не наблюдалось.

Также изучалось влияние оклацитиниба на 16-недельных щенков при одновременной вакцинации живыми аттенуированными вакцинами против парвовируса собак (CPV), чумы плотоядных (CDV) и парагриппа собак (CPI), а также инактивированной вакциной против бешенства (RV).

При применении оклацитиниба в дозе 1,8 мг/кг массы тела два раза в сутки в течение 84 суток был зафиксирован адекватный иммунный ответ (серологический) на вакцинацию против чумы плотоядных и парвовируса.

В то же время результаты данного исследования показали снижение иммунного ответа на вакцинацию против парагриппа и бешенства у щенков, получавших оклацитиниб, по сравнению с контрольной группой щенков, не получавших препарат. Клиническое значение результатов данного исследования для животных, вакцинируемых на фоне лечения оклацитинибом в пределах рекомендуемой дозировки, остается неопределенным.

Особые предостережения для лиц и обслуживающего персонала

При работе с препаратом необходимо соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с ветеринарными препаратами.

Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с таблетками.

В случае появления аллергических реакций и/или при случайном попадании препарата в организм человека необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение, имея при себе инструкцию по применению препарата или этикетку.

Форма выпуска

блистеры по 10 таблеток, упакованные в картонные коробки;

коробка с 1 блистером по 10 таблеток;

коробка с 2 блистерами по 10 таблеток;

полимерные флаконы по 30 таблеток в картонных коробках.

Хранение

Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей и животных месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Срок годности после первого вскрытия: неиспользованную часть таблетки следует хранить в оригинальной упаковке и принять во время следующего приема в течение 3 суток.

Для применения в ветеринарной медицине!